IF = 38.104 |乙酰紫草素可抑制新冠肺炎小鼠的炎症反应和木瓜样蛋白酶活性

截止2022年11月9号，新型冠状病毒(COVID-19)已在全球造成629978289人感染，其中6582023人死亡。SARS-CoV-2变种 (VOCs)在全球的快速传播是大流行持续的原因。目前COVID-19的治疗方案包括COVID-19疫苗、单克隆抗体、小分子和类固醇；然而，这些方案均未能控制感染的增加。

木瓜样蛋白酶(PL pro)是SARS-CoV-2生成所需的一种重要蛋白酶。在SARS-CoV-2病毒进入细胞后，PL pro参与了SARS-CoV-2多蛋白的裂解，最终产生病毒转录和复制过程所必需的非结构蛋白。PL pro还介导抗病毒蛋白的去泛素化和去isgylation，从而参与宿主抗病毒先天免疫的调节。因此，抑制PL pro可以有效地减少病毒复制。

 

 

来自郑州大学的研究团队在期刊signal transduction and targeted therapy上发表了题Acetylshikonin inhibits inflammatory responses and Papain-like protease activity in murine model of COVID-19的快报，他们的研究表明乙酰紫草素可以直接与PL pro结合，抑制其蛋白酶活性。

考虑到目前COVID-19治疗方案的局限性，研究团队希望开发一种高效的药物来控制病毒感染的增加，为对抗SARS-CoV-2感染的增加提供新的策略。为了预测小分子制剂是否可能抑制SARS-CoV-2 PL pro，他们进行了计算分子对接。研究结果表明，乙酰紫草素可以直接与PL pro结合，抑制其蛋白酶活性。他们假设乙酰紫草素可以通过靶向PRDX1在体外和体内抑制炎症因子的产生，但在LPS刺激PRDX1缺失的细胞中，乙酰紫草素不能抑制炎症因子的产生。这可能表明病毒感染和细菌感染诱导的炎症反应之间的差异。
 

 

乙酰紫草素可抑制小鼠模型中的炎症因子，该化合物或其衍生物有望用于进一步开发分子靶向治疗COVID-19的临床研究。此外，乙酰紫草素在抗病毒和抗炎药物的开发中也具有可观的运用前景。这些药物可在COVID-19窗口期预防性使用，以预防轻至严重的COVID-19症状。

 

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